Assessment of the quality of compounded fluconazole capsules marketed in the region of Araraquara (SP, Brazil) / Avaliação da qualidade de cápsulas de fluconazol manipuladas comercializadas na região de Araraquara (SP, Brasil)

O controle de qualidade de fármacos desempenha um papel importante na saúde pública ao garantir segurança e eficácia de medicamentos. No sistema de saúde pública,as farmácias magistrais também são importantes. Elas fornecem medicamentos personalizados como produtos dermatológicos e doses específicas para crianças.Infelizmente, muitos casos de produtos magistrais fabricados fora do padrão mínimo de qualidade têm sido relatados no Brasil. Neste trabalho, a qualidade das cápsulas magistrais de fluconazol 150 mg foi avaliada e os resultados foram comparados com os valores recomendados pela Farmacopeia Brasileira. Os resultados sugerem que é possível manipular produtos que satisfaçam as especificações farmacopeicas, mas estes ainda mostram que há farmácias magistrais onde o controle de qualidade é deficiente ou inexistente. O fluconazol é um fármaco importante no tratamento de infecções fúngicas. Seu uso como forma farmacêutica manipulada sem elevados padrões de qualidade é fortemente relacionado com a falha terapêutica e intoxicações, assim como o surgimento de microorganismos resistentes. Portanto, a necessidade de melhoria dos processos nas farmácias magistrais se torna mais enfático. Existem métodos validados que podem ser utilizados com sucesso para a análise de rotina de controle de qualidade e que podem ser implementados por qualquer farmácia de manipulação...

The quality control of drugs has an important role in public health, in ensuring the efficacy and safety of medicines. In the public health system, compounding pharmacies play a vital part. They provide medicines tailored to the individual patient, for example dermatological products and specific doses for children. Unfortunately, many cases of compounded products falling below the minimum quality standard have been reported in Brazil. In this study, the quality of compounded 150 mg fluconazole capsules was assessed and the results were compared with values stipulated in the Brazilian pharmacopoeia. The results suggest that, while it is certainly possible to prepare products meeting pharmacopoeial specifications, there are pharmacies where the quality control is deficient or nonexistent. Fluconazole is an important drug in combatting fungal infections. The use of fluconazole in dosage forms manufactured without high standards of quality control is strongly linked to treatment failure and cases of intoxication, as well as the emergence of resistant microorganisms. This highlights the urgent need for process improvement in compounding pharmacies. There are validated methods that can be successfully employed for routine quality control analysis that can be implemented by any compounding pharmacy...

Comparison of HPLC and UV spectrophotometric methods for the determination of cefuroxime sodium in pharmaceutical products.

This paper describes the development and evaluation of a HPLC and UV spectrophotometric methods to quantify cefuroxime sodium in injectables. HPLC analysis were carried out using a C18 Wat 054275 column and a mobile phase composed of methanol and water (70:30), with a flow rate of 0.8 mL/min and UV detection at 280 nm. For the spectrophotometric analysis, water was used as solvent and the wavelength of 280 nm was selected for the detection. Both methods were found to quantify cefuroxime sodium in injectables accurately. Therefore HPLC and UV methods presented the most reliable results for the analyses of injectables.

Avaliação da qualidade da água purificada em farmácias magistrais da região de São José do Rio Preto, SP / Quality assessment of purified water used in pharmacies in São José do Rio Preto, SP

A água é a matéria-prima mais utilizada na produção de várias formas farmacêuticas, sendo um constituinte da própria formulação e exigindo para tal uma série de especificações físico-químicas e microbiológicas. Além disso, é um insumo de utilização imprescindível para testes laboratoriais e procedimentos de limpeza de equipamentos e utensílios. O presente trabalho teve como objetivo verificar o grau de contaminação química e microbiana em água purificada utilizada em farmácias magistrais da região de São José do Rio Preto, SP. As coletas foram realizadas segundo recomendações da USP Pharmacopeia, com os devidos cuidados de assepsia, e as amostras encaminhadas imediatamente ao laboratório de controle de qualidade. Foram analisados vários parâmetros físico-químicos, tais como aspecto, pH, condutividade, resíduo por evaporação, amônia, cálcio, cloreto, metais pesados, sulfato e substâncias oxidáveis, além de parâmetros microbiológicos, como contagem total de aeróbios e pesquisa de coliformes totais e termotolerantes e Pseudomonas aeruginosa. Os resultados indicaram alguns parâmetros de não conformidade: em 10% das amostras analisadas para o pH e pesquisa de impurezas inorgânicas, em 17% para condutividade, em 14% para substâncias oxidáveis e em 20% para análise microbiológica, ressaltando a necessidade de maior rigor na produção e qualidade da água purificada produzida e/ou armazenada nesses estabelecimentos farmacêuticos.

Water is the raw material used most in the production of diverse pharmaceutical forms and, being a constituent of the formulation itself, is subject to a number of physico-chemical and microbiological specifications. In addition, it is indispensable for laboratory tests and the cleaning of equipment and apparatus. The aim of this study was to ascertain the degree of physicochemical and microbiological contamination of purified water used in compounding pharmacies in the city of São José do Rio Preto, SP, Brazil. Samples were taken as recommended in the USP Pharmacopeia, with careful aseptic technique, and sent immediately the to quality control laboratory. Physicochemical properties were analyzed, including appearance, pH, conductivity, residue after evaporation, ammonia, calcium, chloride, heavy metals, sulfate and oxidizable substances, and microbiological tests were performed: total aerobic microbial count and detection of total and thermotolerant coliforms and Pseudomonas aeruginosa. Results showed that some parameters did not conform to the standards, especially pH, conductivity, inorganic impurities, oxidizable substances and microbiological test data, in 10%, 17%, 10%, 14% and 20% of the analyzed samples, respectively, This points to the need for greater care in the production and/or storage of purified water in these pharmaceutical establishments.

Atividade inseticida das plantas e aplicações: revisão / Insecticidal activities of plants and applications: a review

A utilização de agrotóxicos tem contribuído para o aumento da produção agrícola, entretanto, o uso incorreto e indiscriminado durante várias décadas levou à acumulação de resíduos tóxicos em alimentos, contaminação da água e do solo, intoxicação de produtores rurais, seleção de pragas resistentes, entre muitos outros problemas. Ultimamente tem crescido o interesse por substâncias que apresentem menor risco à saúde humana e ao ambiente, além da demanda crescente por produtos alimentícios saudáveis e isentos de resíduos de agrotóxicos. Felizmente são inúmeras as plantas que apresentam atividade inseticida, devendo ser estudadas e introduzidas, quando possível, nas propriedades agrícolas como forma alternativa de controle de pragas. Neste trabalho, é apresentada revisão sobre o uso de plantas com propriedades inseticidas e repelentes, evidenciando o potencial dessa ferramenta no manejo de pragas. Para a inserção definitiva e segura de produtos botânicos no mercado, mais estudos ainda são necessários.

The use of pesticides has contributed to the increased agricultural production; however, the incorrect and indiscriminate use over several decades has led to the accumulation of toxic residues in food, contamination of water and soil, poisoning of farmers, selection of resistant pests, besides several other problems. Lately, the interest for substances posing lower risk to the human health and the environment has increased, in addition to the increasing demand for healthy food products free from pesticide residues. Fortunately a large number of plants have insecticidal activity and should be studied and introduced, whenever possible, into farms as an alternative means to control pests. In this study, a review of the use of plants with insecticidal or repellent potential is presented, evidencing the potential of this tool in pest management. For a definitive and safe insertion of botanical products into the market further studies are still needed.

Desenvolvimento de metodologia qualitativa para identificação de ceftazidima / Qualitative methods for the identification of ceftazidime

A partir deste estudo, métodos para análise qualitativa foram desenvolvidos a fim de identificar ceftazidima em matéria-prima e em formulações farmacêuticas. Esses métodos incluíram testes físico-químicos baseados em propriedades químicas por reações clássicas de coloração e testes instrumentais, tais como cromatografia em camada delgada, calorimetria e espectroscopia no ultravioleta. Os resultados foram obtidos diretamente através de identificação visual pela coloração desenvolvida e pela análise dos espectros obtidos nos testes instrumentais. Esses métodos mostraram-se reprodutíveis e rápidos para identificar ceftazidima na presença de outros antibióticos ?-lactâmicos, podendo ser usados rotineiramente em análises de controle de qualidade

In this study, qualitative analytical methods were developed for the identification of ceftazidime in raw material and in pharmaceutical formulations. These methods included physicochemical tests based on chemical properties, performed by classical colorimetric reactions, and instrumental tests, such as thin-layer chromatography, calorimetry and ultraviolet spectroscopy. Results were obtained directly, through the visual identification of the drug by the color developed, and by analyzing the spectra obtained. These methods proved to be reproducible and fast means of identifying ceftazidime in the presence of other beta-lactam antibiotics and may be used for routine quality control tests.

Estudo de perfil de dissolução dos medicamentos de referência, genérico e similar contendo cefalexina na forma farmacêutica cápsula / Study of dissolution profile of the pioneer brand name, generic and similar brand name pharmaceutical products containing cephalexin in the form of capsules

Com o avanço da tecnologia e das pesquisas envolvendo liberação de fármacos, modernização de testes e maior ênfase da previsibilidade de efeitos terapêuticos por meio dos testes in vitro, os testes de dissolução e os estudos de perfis de dissolução têm ganhado cada vez mais importância. Apesar de terem sido introduzidos inicialmente como uma forma de caracterizar o perfil de liberação de fármacos pouco solúveis, atualmente os testes de dissolução fazem parte das monografias de quase todas as formas farmacêuticas sólidas orais. Este trabalho teve como objetivo estudar o perfil de dissolução (porcentagem de fármaco dissolvido versus tempo) dos medicamentos de referência, genérico e similar contendo cefalexina 500 mg na forma farmacêutica de cápsulas. Foram analisadas três especialidades farmacêuticas (referência, genérico e similar), os quais foram submetidos ao teste de dissolução e perfil de dissolução in vitro. Os resultados obtidos no teste de dissolução permitem concluir que as amostras encontraram-se de acordo com as especificações e o perfil de dissolução deste medicamento, nesta forma farmacêutica, é considerado de dissolução rápida (85% de fármaco dissolvido em 15 minutos). Portanto, existe uma grande semelhança entre as curvas obtidas, o que sugere que se trata de equivalentes farmacêuticos.

With recent advances in technology and research into drug delivery, the modernization of tests and greater emphasis on the predictability of therapeutic effect by means of in vitro tests, the dissolution test and the study of dissolution profiles are gaining more and more importance. Though introduced initially as a way of characterizing the release profile of poorly soluble drugs, dissolution tests are currently part of pharmacopoeial monographs on almost all the oral solid pharmaceutical forms. The objective of this study was to determine the dissolution profile (percent drug dissolved versus time) of the pioneer brand, generic and similar pharmaceutical capsules containing 500mg cephalexin. Three pharmaceutical brands (reference, generic and similar) were subjected to the dissolution test and in vitro dissolution profiles were recorded. From the results of the dissolution test, it was concluded that the samples met the acceptance criterion, as no difference was observed in the percentage of the drug dissolved in a standard time. The dissolution profile indicated that this medicine, in this pharmaceutical form, dissolves readily (85% of the drug dissolved in 15 minutes) and the curves showed great similarity, suggesting that the 3 brands are pharmaceutically equivalent.

Estudo de metodologia analítica para a determinação do cetoconazol em formulações farmacêuticas / Study of analytical methodology for ketoconazole determination in pharmaceutical preparation

Cetoconazol é um antifúngico sintético, derivado imidazólico de amplo espectro de ação, efetivo no tratamento de infecções superficiais e sistêmicas. Foram estudadas diferentes metodologias para análise do cetoconazol em especialidades farmacêuticas diversas usando espectrofotometria no ultravioleta, no infravermelho e análise térmica. Os resultados mostram que a espectrofotometria ultravioleta é um método rápido, prático e econômico e apontam que outros métodos como a espectrofotometria no infravermelho e análise térmica são uma alternativa à análise do cetoconazol em diferentes especialidades farmacêuticas.

Ketoconazole is a synthetic broad-spectrum oral and topical antifungal drug derived from imidazole, effective in the treatment of superficial mycoses and systemic infections. In this study we have tested several methods to analyze ketoconazole in various pharmaceutical products containing this drug, employing techniques such as UV and IR spectrophotometry and thermal analysis. The results showed that UV spectrophotometryis a fast, practical and economical method and indicated that other methods, such as IR spectrophotometry and thermal analysis, could be good alternative methods for ketoconazole analysis in certain pharmaceutical forms.

Verificação da atividade antibacteriana de sabonete líquido contendo extrato glicólico de Dimorphandra mollis Benth. / Verification of the antibacterial activity of liquid soap containing glycolic extract of Dimorphandra mollis Benth.

Dimorphandra mollis Benth., Composita e, falso barbatimão, é utilizada topicamente como cicatrizante, adstringente e antimicrobiano. No presente estudo, verificou-se a atividade antibacteriana de sabonete líquido contendo extrato glicólico de D. mollis (EGD) em diferentes concentrações (8, 15 e 20%) e em diferentes pHs (6 e 8). Foram preparadas cinco formulações (F) de sabonete: F1 - triclosan (0,1%), F2 - EGD (8%), F3- EGD (15%), F4 - EGD (20%) e F5 - sem conservante. Cascas de D. mollis foram secas em estufa de ar circulante e pulverizadas. Os extratos brutos foram preparados por turbo-extração utilizando-se etanol. Após filtração, os extratos foram concentrados em evaporador rotatório, liofilizados e ressuspendidos em propilenoglicol para a obtenção do extrato glicólico. A atividade antibacteriana foi verificada pelo método de difusão em ágar, empregando cilindros em placa. Placas contendo Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa e Escherichia coli foram incubadas a 37ºC durante 24 horas. Após incubação, as leituras foram realizadas com paquímetro, observando-se o diâmetro do halo de inibição de crescimento bacteriano. Verificou-se que o sabonete líquido contendo triclosan provocou inibição do crescimento bacteriano em ambos os pHs; já os sabonetes sem conservante e contendo EGD, independente da concentração e do pH empregados, não apresentaram atividade antibacteriana.

Dimorphandra mollis Benth., Compositae, false barbatimão, has been used topically as a healing, astringent and antibacterial. In this study, antibacterial activity was verified on liquid soap containing glycolic extract of D. mollis (DGE) at different concentrations (8, 15 and 20%) and at different pH levels (6 and8). Five soap formulations (F) were prepared: F1 -tryclosan (0.1%), F2 - DGE (8%), F3 - DGE (15%),F4 - DGE (20%) and F5 - without preservatives. Bark of D. mollis were dried in a circulating air oven and ground. The rude extracts were prepared by turboextraction with ethanol. After screening, the extract were concentrated in rotating evaporator, lyophilized and resuspended in propileneglycol to obtain the glycolic extract. The antimicrobial activity was verified by diffusion in agar method, using cylinder in plate. Plates containing Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli were incubated at 37ºC for 24 hours. After incubation, the results were analysed with a pachy meter, observing the bacterial grouth inhibition halo diameter. It was verified that the liquid soap containing tryclosan caused on inhibition of bacterial growth at both pH levels; the soaps without preservatives and containing DGE, independently of the concentration and pH levels used, did not present antibacterial activity.

Ensaios biológicos para avaliação de segurança de produtos cosméticos / Biological assays for evaluate the safety of cosmetic products

Apesar de não ser desejável, alguns produtos cosméticos podem apresentar reações adversas aos usuários. Tais efeitos, muitas vezes, podem ser decorrentes de fatores individuais ou até mesmo pelo uso inadequado do produto. Logo, os ensaios biológicos para avaliação de segurança devem preceder a colocação do cosmético no mercado. Historicamente, estes ensaios sempre foram realizados in vivo, em animais, uma vez que podem ser utilizados para avaliar grande parte dos riscos potenciais envolvidos, seja irritação, alergia ou efeitos sistêmicos; todavia, atualmente alguns centros de pesquisa estão adotando alternativas in vitro aos ensaios com animais. Esta revisão enfatiza a necessidade de realização de ensaios biológicos para avaliação de segurança de produtos cosméticos, bem como apresenta os principais testes in vivo e in vitro empregados, abordando a necessidade de aplicar-se métodos alternativos aos ensaios in vivo na avaliação de segurança dos mesmos, de forma a oferecer aos consumidores o máximo de segurança com o menor risco, garantindo as melhores condições de uso do produto.

Despite efforts to the contrary, some cosmetic products can cause undesirable side effects in the users. These may often be due to individual factors or inappropriate use of the product. Thus, biological assays to assess the safety of a new cosmetic must precede its being placed on the market. Historically, these tests have always been carried out in vivo, in animals, since such tests can be used to evaluate many of the potential risks, such as irritation, allergy or systemic effects; but, recently, some research centers have been adopting in vitro alternatives, in order to replace the animal tests. This review emphasizes the need to employ biological assays to test the safety of cosmetic products, and reviews the main in vivo and in vitro tests used, focusing on the need to develop and use alternatives to the in vivo assays of product safety, so as to offer the consumers the maximum safety with the least possible risk, while ensuring the best conditions of use of the product.

Protocolo para ensaios físico-químicos de estabilidade de fitocosméticos / Guide to physical and chemical stability of phytocosmetics

A crescente demanda por produtos cosméticos estáveis, seguros e eficazes tem exigido da comunidade científica estudos cada vez mais complexos e utilização de técnicas mais eficientes para determinação da estabilidade dos produtos. O uso de ativos da biodiversidade brasileira levou ao desenvolvimento de inúmeros produtos, nas mais diferentes formas cosméticas, o que dificulta, ainda mais, a padronização de protocolos experimentais para atestara estabilidade das preparações cosméticas. Embora não exista no Brasil um protocolo que padronize os ensaiosa serem realizados para se determinar a estabilidade dos produtos, vários estudos foram realizados nos meios acadêmicos para determinação da estabilidadede matérias-primas específicas. As características reológicas são propriedades importantes a serem consideradas na fabricação, estocagem e aplicação de produtos de uso tópico. Além de ensaios comumente empregados, a determinação do comportamento reológico da formulação auxilia na avaliação da natureza físico-química do veículo, de tal forma que torna possível detectar sinais precoces de instabilidade física, possibilitando o controle de qualidade dos constituintes, das formulações teste e dos produtos finais. A análise térmica também é usada para auxiliar o estudo da estabilidade de produtos cosméticos e, de modo geral, a calorimetria exploratória diferencial para orientar o desenvolvimento de novos produtos. Outras ferramentas, como a fluorimetria e a granulometria a laser podem auxiliar o estudo e o desenvolvimento de sistemas, emulsionados ou não. O objetivo deste estudo é o desenvolvimento de protocolo para o estudo da estabilidade físico-química de fitocosméticos - sistemas contendo ativos da biodiversidade brasileira.

Caracterização de biotérios, legislação e padrões de biossegurança / Animal housing: characterization, legislation and biosafety standards

O emprego de animais de laboratório em conjunto com estudos realizados em humanos fornece uma base para a compreensão de vários processos fisiológicos e patológicos importantes. Além disso, os resultados de estudos experimentais possibilitam uma melhor compreensão e segurança para o desenvolvimento de técnicas cirúrgicas na clínica médica. Por se tratar de material biológico vivo, devemos garantir sua integridade física levando-se em consideração as contaminações microbiológicas, a genética, a nutrição ea correta manipulação, a fim de se evitar que ocorram conclusões inválidas nos experimentos ou que se aumente desnecessariamente o número de animais utilizados. Em paralelo às preocupações e legislações sobre o uso de animais de laboratório, desenvolveu-se também a preocupação com o bem estar e a segurança das pessoas que manuseiam os animais de laboratório, uma vez que estas correm riscos de adquirirem doenças ocupacionais pela presença de contaminações zoonóticas ou por desenvolvimento de alergias. A prevenção requer a aplicação de modernos avanços tecnológicos no desenho do biotério e nas rotinas de trabalho. Infelizmente poucos estabelecimentos do país apresentam recursos humanos com formação apropriada e infra-estrutura básica de pesquisa que inclua os centros de criação de animais de laboratório, equivalentes àqueles existentes nos Estados Unidos e Europa.

Animais de laboratório: o camundongo / Laboratory animals: the mouse

A experimentação animal nas pesquisas científicas tem contribuído sobremaneira para o desenvolvimento da ciência e tecnologia, promovendo ao longo dos anos a descoberta de medidas profiláticas e tratamentos de enfermidades que acometem os seres humanos. Animais de várias espécies têm sido utilizados nos últimos tempos,sendo os camundongos os mais intensamente utilizados e os mais profundamente conhecidos cientificamente. O objetivo deste trabalho foi realizar um levantamento bibliográfico, incluindo os trabalhos do nosso grupo, sobre o emprego de camundongos na experimentação animal, abordando sua biologia geral, fisiologia de reprodução, sistemas de criação, genética, habitação, alimentação, manejo, dor e eutanásia, técnicas de risco desenvolvidas na experimentação, coleta de sangue, experimentos farmacológicos e toxicológicos. Embora tendências atuais preconizem a utilização de métodos alternativos (estudos in vitro, culturas de células, etc.), os modelos animais, como os camundongos, apresentam como principal vantagem o fornecimento de informações sobre o organismo como um todo, fato que não é conseguido com outros métodos, o que ainda possibilita o seu emprego em pesquisas científicas

The animal experimentation in the scientific research has contributed excessively for the development of science and technology, promoting to long of the years the discovery of prophylactic measures and treatments for iseases that attack the humans. Animals of some species have been used in the last times, being the mouse the more intensely used and more deeply known scientifically. The objective of this work was to carry through a bibliographical survey including data of our research group, about the use of mice in the animal experimentation, approaching its general biology, reproduction physiology, creation systems, genetics, habitation, feeding, handling, pain and euthanasia, techniques of risk developed in the experimentation, blood collection, pharmacological and toxicological experiments. Although current trends praise the use of alternative methods (in vitro studies, cells cultures, etc.), the animal models, as the mouse, present as main advantage the supply of information on the organism as a whole, fact that is not obtained with other methods, what still it makes possible its utilization in scientific research.

Microbiological assay for gatifloxacin in pharmaceutical formulations.

A simple, sensitive and specific agar diffusion bioassay for the antibacterial gatifloxacin was developed using a strain of Bacillus subtilis ATCC 9372 as the test organism. Gatifloxacin could be measured in tablets and raw material at concentration ranging 4-16 microgml(-1). The calibration graph for gatifloxacin was linear from 4.0 to 16.0 microgml(-1). A prospective validation of the method demonstrated that the method was linear (r2=0.9993), precise (R.S.D.=1.14%) and accurate. The results confirmed its precision and did not differ significantly from others methods described in the literature. The validated method yielded good results in terms of the range, linearity, precision, accuracy, specificity and recovery. We concluded that the microbiological assay is satisfactory for in vitro quantification of the antibacterial activity of gatifloxacin.

Evaluation of antidiarrhoeal effects of Psidium guajava L. (Myrtaceae) aqueous leaf extract in mice

O extrato aquoso bruto de folhas de Psidium guajava L.(Myrtaceae) foi estudado quanto às suas atividades antidiarréicas, a fim de racionalizar o seu uso na medicina tradicional.As amostras causaram a diminuição nos movimentos intestinais em camundongos.Estes resultados sugerem que o extrato aquoso de folhas de P.guajava pode ser utilizado na medicina tradicional no tratamento de diarréias não específicas.

Antimicrobial activity of Davilla elliptica St. Hill (Dilleniaceae)

Davilla elliptica St. Hill ("lixinha"), family Dilleniaceae, is commonly used in the Brazilian folk medicine as purgative and stimulant. This work evaluated the antimicrobial activity of the methanol and chloroform extracts of the leaves and barks of D. elliptica using the disc-diffusion method. The results obtained showed that the methanolic extracts of the leaves and barks presented antimicrobial activity against the tested microorganisms.

Development and validation of an UV spectrophotometric method for determination of gatifloxacin in tablets.

A simple, sensitive and accurate spectrophotometric method was developed for the assay of gatifloxacin in raw material and tablets. Validation of the method yielded good results concerning range, linearity, precision and accuracy. The absorbance was measured at 287 nm for gatifloxacin tablet solutions. The linearity range was found to be 4.0-14.0 microg/mL for gatifloxacin. It was also found that the excipients in the commercial tablets did not interfere with the method.

Photodegradation of sparfloxacin and isolation of its degradation products by preparative HPLC

Sparfloxacin, a third generation fluoroquinolone derivative, is a potent antibacterial agent active against a wide range of Gram-positive and Gram-negative organisms including Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, methicillin resistant S. aureus, Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. and Mycobacterium spp. A drawback of fluoroquinolones is their photoreactivity. Sparfloxacin has been studied in terms of therapeutic activities. However, there are few published of analytical methods being applied to sparfloxacin. The aim in this study was to determine the photodegradation products of sparfloxacin, when submitted to UV light, and to characterize two of these products, designated SPAX-PDP1 and SPAX-PDP2. An accelerated study of stability in methanol solution was carried out by exposing a solution of sparfloxacin to UV light (peak wavelength 290 nm) for 36 hours at room temperature. The products were analyzed by NMR spectrophotometry, IR spectrometry and mass spectrophotometry. The results suggest that the products isolated here could be used to estimate the degradation of sparfloxacin in a stability study. However, the low activity exhibited by UV-irradiated sparfloxacin is a source of concern that demands further investigation of the mechanism of its photodegradation mechanism

Byrsonima crassa Niedenzu (IK): antimicrobial activity and chemical study

The methanolic extract of leaves from Byrsonima crassa, a Brazilian medicinal plant, was analyzed by CC and HPLC. Four constituents were isolated and identified as quercetin, methyl gallate, (-)-epigallocatechin gallate and quercetin-3-O-(2-galloyl)-a-L-arabinopyranoside. The methanolic and hydromethanolic extract, as well as fractions, were evaluated regarding their possible antimicrobial activity using in vitro methods. Results showed that both extracts and fractions exhibited significant antimicrobial activity against all tested strains

Análise térmica de esparfloxacino / Thermal analysis of sparfloxacin

Foi realizada a análise térmica de esparfloxacino, fluorquinolona de terceira geração que possui potente atividade contra bactérias Gram-positivas, como Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus inclusive cepas meticilina resistentes (MRSA), bactérias Gram-negativas, anaeróbios, Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. e Mycobacterium spp. Nas curvas DTA observa-se pico endotérmico de fusão na temperatura de 276,5ºC. A curva DTA, em ar sintético, apresenta dois picos exotérmicos (341,6 e 579,2ºC), atribuídos à decomposição do composto. A curva TG permite observar a perda de massa total em duas etapas, entre as temperaturas de 285,5 e 645,3ºC. A curva DTA, em atmosfera de nitrogênio, apresenta pico exotérmico de decomposição na temperatura de 340,0ºC e na curva TG, a perda de massa inicia-se na temperatura de 254,4º

Avaliação da atividade laxante de Operculina macrocarpa L. Urban (Convolvulaceae) / Evaluation of the laxative activity of Operculina macrocarpa L. Urban (Convolvulaceae)

O objetivo deste trabalho foi avaliar os efeitos sobre a motilidade intestinal de Operculina macrocarpa L. Urban, popularmente conhecida como batata-de-purga ou jalapa, nativa do nordeste brasileiro, que é indiscriminadamente utilizada pela população como laxante. O extrato hidroetanólico e suas frações diclorometano, acetato de etila, n-butanol e final foram avaliados quanto a sua atividade laxante, através do teste da motilidade intestinal em camundongos, assim como de uma preparação com o pó da planta, como é utilizada pela população. Os resultados mostraram que as frações diclorometano, acetato de etila, final e o pó da planta possuem efeito laxante no modelo experimental adotado.

The aim of this work was to evaluate the effects on mice intestinal motility after oral administration of Operculina macrocarpa L. Urban, known as "batata-de-purga" or "jalapa", a northeast Brazilian medicinal plant used as a laxative. An hydroalcoholic decoction and dichloromethane, ethyl acetate, n-buthanol and residual fractions, as well as the powder preparation of "batata de purga" - as it is traditionally used - were evaluated. The results showed that dichloromethane, ethyl acetate and residual fractions, and the powder preparation showed a significant increase of the intestinal motility, in our experimental conditions.